Informacja

Drogi użytkowniku, aplikacja do prawidłowego działania wymaga obsługi JavaScript. Proszę włącz obsługę JavaScript w Twojej przeglądarce.

English (EN)·Polski (PL)·Yкраїнський (UK)
Przejdź do strony domowej biblioteki Centralna Biblioteka Wojskowa Link otwiera się w nowym oknie Logo biblioteki Prolib Integro - strona głównaCentralna Biblioteka Wojskowa

Wyszukujesz frazę "histamine H3 receptor" wg kryterium: Temat

  Lista filtrów
Wyrównaj
    Wyświetlanie 1-6 z 6
    Tytuł:
    Receptor histaminowy H3 – budowa, funkcje, aktywne ligandy
    Histamine H3 receptor – structure, functions, active ligands
    Autorzy:
    Masłowska-Lipowicz, Iwona
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/412777.pdf
    Data publikacji:
    2019
    Wydawca:
    Sieć Badawcza Łukasiewicz - Instytut Przemysłu Skórzanego
    Tematy:
    histamina
    receptor histaminowy H3
    agonista receptora H3
    odwrotny agonista receptora H3
    imidazol
    histamine
    H3 receptor
    agonists histamine H3
    inverse agonists histamine H3 receptor
    imidazole
    Opis:
    Receptor histaminowy H3 został odkryty w 1983 roku przez Schwartza [1]. Od tego czasu w wielu ośrodkach naukowych trwają poszukiwania aktywnych ligandów H3. Literatura opisuje liczne związki, które są aktywne (antagoniści/odwrotni agoniści) wobec H3, jednak w chwili obecnej niewiele leków znajduje się w rutynowej praktyce klinicznej (betahistyna, pitolisant). Antagoniści/odwrotni agoniści H3 stanowią atrakcyjny cel w poszukiwaniu nowych leków. Dane przedkliniczne i kliniczne wskazują na ich potencjalną przydatność w leczeniu różnych chorób ośrodkowego układu nerwowego (OUN) takich, jak: narkolepsja, katalepsja, ADHD, choroba Alzheimera, a ponadto zaburzeń metabolicznych czy alergii.
    The histamine H3 receptor was discovered in 1983 by Schwartz and coauthors [1]. In many scientific centers, the search for active H3ligands is continued to this day. The literature describes a many compounds that are active (antagonists/inverse antagonists) against H3, however at present, only few drugs are found in routine clinical practice (betahistine, pitolisant). H3 antagonists/inverse agonists are an attractive target in the search for new drugs. Preclinical and clinical data indicate their potential usefulness in the treatment of various central nervous system (CNS) diseases, such as narcolepsy, catalepsy, ADHD, Alzheimer’s disease, as well as metabolic disorders or allergies.
    Źródło:
    Technologia i Jakość Wyrobów; 2019, 64; 14-23
    2299-7989
    Pojawia się w:
    Technologia i Jakość Wyrobów
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Anti-schizophrenic activities of histamine H3 receptor antagonists in rats treated with MK-801
    Autorzy:
    Mahmood, D.
    Akhtar, M.
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/972708.pdf
    Data publikacji:
    2015
    Wydawca:
    Instytut Medycyny Wsi
    Tematy:
    animal model
    antischizophrenic activity
    histamine H3 receptor
    antagonist
    rat
    treatment
    MK-801
    dizocilpine zob.MK-801
    Opis:
    Animal models based on N-methyl-d-aspartate (NMDA) receptor blockade have been widely reported. Ketamine and MK-801, the two noncompetitive antagonists of NMDA receptors, produce behaviors related to schizophrenia and exacerbated symptoms in patients with schizophrenia. The study presented here investigated the effect of subchronic dosing (once-daily, 7 day) of histamine H3 receptor (H3R) antagonists, ciproxifan (CPX) (3 mg/kg, i.p.) and clobenpropit (CBP) (15 mg/kg, i.p) including clozapine (CLZ) (3.0 mg/kg, i.p.) and chlorpromazine (CPZ) (3.0 mg/kg, i.p.), the atypical and typical antipsychotic, respectively, on MK-801(0.2 mg/kg, i.p.)-induced locomotor activity, and dopamine and histamine levels in rats. Atypical and typical antipsychotic was used to serve as clinically relevant reference agents to compare the effects of the H3R antagonists. MK-801 significantly increased horizontal activity which was reduced with CPX and CBP. The attenuation of MK-801-induced locomotor hyperactivity produced CPX and CBP were comparable to CLZ and CPZ. Dopamine and histamine levels were measured in striatum and hypothalamus, respectively, of rat brain. The MK-801 induced increase of the striatal dopamine level was reduced in rats pretreated with CPX and CBP including CLZ. CPZ also significantly lowered striatal dopamine levels, though the decrease was less robust compared to CLZ, CPX and CBP. MK-801 increased histamine content although to a lesser degree. Subchronic treatment with CPX and CBP exhibited further increased histamine levels in the hypothalamus compared to MK-801 treatment alone. Histamine H3 receptor agonist, R-α methylhistamine (10 mg/kg, i.p.) counteracted the effect of CPX and CBP. The findings of the present study support our previous work showing positive effects of CPX and CBP on MK-801-induced schizophrenia like behaviors in rodents. However, clinical studies have reported no antipsychotic effects with histamine H3 receptor antagonists.
    Źródło:
    Journal of Pre-Clinical and Clinical Research; 2015, 09, 1; 11-17
    1898-2395
    Pojawia się w:
    Journal of Pre-Clinical and Clinical Research
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Determination of in vitro metabolism of new non-imidazole histamine H3 receptor antagonist 1-[3-(4-tert-butylphenoxy)propyl]piperidine
    Autorzy:
    Kryczyk-Poprawa, Agata
    Szafarz, Małgorzata
    Palak, Aneta Palak
    Łażewska, Dorota
    Kuś, Kamil
    Opoka, Włodzimierz
    Szymura-Oleksiak, Joanna
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/895240.pdf
    Data publikacji:
    2019-10-30
    Wydawca:
    Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Tematy:
    1-[3-(4-tert-butylphenoxy)propyl]piperidin
    well-stirred model
    parallel tube model
    non-imidazole histamine H3 receptor antagonist
    Opis:
    Early understanding of the pharmacokinetics of drug candidates is essential during the evaluation of drug development process. DL76 1-[3-(4-tert-butylphenoxy)propyl]piperidine is a novel promising non-imidazole H3 receptor antagonist. Presented study was undertaken to compare with each other the predicted hepatic clearance values of DL76 calculated, using two most common mathematical models “well-stirred” and “parallel tube”, based on the data obtained in in vitro experiments. The metabolic intrinsic clearance of DL76 equaled to 0.4848 mL/min/mg protein was scaled up and the values of hepatic clearance estimated from "well-stirred" and "parallel tube" models were 55.47 mL/min/kg and 58.80 mL/min/kg, respectively. They were further compared with pharmacokinetic parameters calculated based on the concentration-time profile obtained following intravenous administration of DL76 to rats at the dose of 6 mg/kg. The estimated systemic serum clearance value of 144.5 mL/h/kg and blood clearance value of 81.17 mL/min/kg indicate the potential extrahepatic metabolism of the investigated compound. This study demonstrates the utility of rat liver microsomes for the prediction of DL76 hepatic clearance.
    Źródło:
    Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research; 2019, 76, 5; 877-884
    0001-6837
    2353-5288
    Pojawia się w:
    Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Cardiovascular effects of histamine H3 receptor antagonist JNJ 5207852 in haemorrhagic shock in rats
    Efekty sercowo-naczyniowe działania antagonisty receptorów histaminowych H3 JNJ 5207852 we wstrząsie krwotocznym u szczurów
    Autorzy:
    Jochem, Jerzy
    Mitera, Agata
    Izydorczyk, Marta
    Nowak, Damian
    Waliczek, Martyna
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/1036526.pdf
    Data publikacji:
    2016
    Wydawca:
    Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
    Tematy:
    histamine
    h3 receptor
    haemorrhagic shock
    rat
    histamina
    receptor h3
    wstrząs krwotoczny
    szczur
    Opis:
    INTRODUCTION: Histamine H3 receptors are widely distributed in the central and peripheral nervous system, including postganglionic adrenergic endings. They act mainly as presynaptic auto- and heteroceptors and are responsible for regulating the synthesis and release of histamine and other neurotransmitters/neuromodulators. The aim of the study was to examine the cardiovascular effects of the histamine H3 receptor blockade in the sympathoinhibitory phase of haemorrhagic shock. MATERIAL AND METHODS: Studies were carried out on male Wistar rats anaesthetized with ketamine/xylazine (100 mg/kg + 10 mg/kg, intraperitoneally), subjected to irreversible haemorrhagic shock (0% survival at 2 h) with a mean arterial pressure (MAP) of 20–25 mmHg. At 5 min of critical hypotension, the rats were injected intravenously with H3 receptor antagonist JNJ 5207852 or saline. RESULTS: Haemorrhage led to a decrease in pulse pressure (PP) and heart rate (HR). JNJ 5207852 (1 and 5 mg/kg) evoked long-lasting rises in MAP, PP and HR, with an improvement in survival at 2 h (5 mg/kg). Chemical sympathectomy with 6-hydroxydopamine (50 mg/kg for three consecutive days) inhibited cardiovascular changes evoked by JNJ 5207852 and decreased to 0% the survival rate at 2 h in rats treated with JNJ 5207852 (5 mg/kg). CONCLUSIONS: Histamine H3 receptor antagonist JNJ 5207852 induces the resuscitating effect in haemorrhage-shocked rats, and the mechanism responsible is associated with the activity of postganglionic sympathetic neurons.
    WSTĘP: Receptory histaminowe H3 występują w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, w tym na zakończeniach pozazwojowych układu współczulnego. Działają głównie jako presynaptyczne auto- i heteroreceptory, są odpowiedzialne za regulację syntezy oraz wydzielania histaminy i innych neurotransmiterów/neuromodulatorów. Celem pracy było zbadanie wpływu zablokowania receptorów H3 na czynność układu krążenia podczas fazy hamowania aktywności układu współczulnego w modelu wstrząsu krwotocznego u szczurów. MATERIAŁ I METODY: Badania przeprowadzono u szczurów samców szczepu Wistar, w znieczuleniu ogólnym przy użyciu ketaminy i ksylazyny (100 mg/kg + 10 mg/kg dootrzewnowo), u których wywołano nieodwracalny wstrząs krwotoczny ze średnim ciśnieniem tętniczym (MAP) 20-25 mmHg (wskaźnik przeżycia 2 h: 0%). W 5 min krytycznej hipotensji zwierzętom podawano dożylnie antagonistę receptorów H3 JNJ 5207852 bądź 0,9% roztwór NaCl. WYNIKI: Krwotok prowadził do obniżenia ciśnienia tętna (PP) i częstości rytmu serca (HR). JNJ 5207852 (1 i 5 mg/kg) wywoływał długotrwałe wzrosty MAP, PP i HR, a także zwiększenie do 100% wskaźnika przeżycia 2 h (5 mg/kg). Chemiczna sympatektomia wykonana przy użyciu 6-hydroksydopaminy (50 mg/kg przez trzy kolejne dni) hamowała zmiany MAP, PP i HR wywoływane przez JNJ 5207852 (5 mg/kg) i zmniejszała do 0% wskaźnik przeżycia 2 h. WNIOSKI: Antagonista receptorów histaminowych H3 JNJ 5207852 wywołuje efekt resuscytacyjny u szczurów we wstrząsie krwotocznym, a jego mechanizm działania związany jest z aktywnością pozazwojowych neuronów układu współczulnego.
    Źródło:
    Annales Academiae Medicae Silesiensis; 2016, 70; 89-94
    1734-025X
    Pojawia się w:
    Annales Academiae Medicae Silesiensis
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Influence of histamine H3 receptors on pressor effect of leptin administered centrally in haemorrhage-shocked rats
    Wpływ receptorów histaminowych H3 na reakcję presyjną wywołaną przez leptynę podawaną ośrodkowo u szczurów we wstrząsie krwotocznym
    Autorzy:
    Jasikowska, Karolina
    Klose, Aleksandra
    Kozieł-Kokosińska, Izabela
    Jochem, Jerzy
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/1037764.pdf
    Data publikacji:
    2015
    Wydawca:
    Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach
    Tematy:
    histamine
    h3 receptor
    leptin
    haemorrhagic shock
    rats
    histamina
    receptor h3
    leptyna
    wstrząs krwotoczny
    szczury
    Opis:
    INTRODUCTION: Leptin administered intracerebroventricularly (icv) evokes the resuscitating effect in haemorrhage-shocked rats, and the action is associated with activation of the histaminergic system. The aim of the present study was to examine the possible role of the histamine H3 receptor in leptin-evoked cardiovascular effects. MATERIALS AND METHODS: Studies were performed in male Wistar rats subjected to irreversible haemorrhagic shock (0% survival at 2 h) with a mean arterial pressure (MAP) of 20–25 mmHg that were anaesthetized with keta-mine/xylazine (100 mg/kg + 10 mg/kg, intraperitoneally). At 5 minutes of critical hypotension the animals were injec-ted icv with leptin (20 μg) or 0.9% NaCl (5 μl). RESULTS: Haemorrhage resulted in a decrease in pulse pressure (PP) and heart rate (HR). Leptin evoked long-lasting rises in MAP, PP and HR with 100% survival at 2 h. Pre-treatment with histamine H3 receptor inverse agonist/H4 partial agonist clobenpropit (42.5 nmol, icv), but not with H3 receptor neutral antagonist VUF 5681 (50 nmol, icv), inhibited MAP and PP changes evoked by leptin, however, without an influence on HR or survival rate at 2 h. CONCLUSIONS: The histamine H3 receptor can influence the centrally-acting leptin-induced resuscitating effect in haemorrhagic shock in rats.
    WSTĘP: Leptyna podawana do komory bocznej mózgu (icv) wywołuje efekt resuscytacyjny u szczurów we wstrząsie krwotocznym; w działaniu tym uczestniczy układ histaminergiczny. Celem obecnej pracy było zbadanie możliwego udziału receptorów histaminowych H3 w wywoływanym przez leptynę wpływie na układ krążenia we wstrząsie. MATERIAŁ I METODY: Badania przeprowadzono u szczurów, samców szczepu Wistar w znieczuleniu ogólnym przy użyciu ketaminy i ksylazyny (100 mg/kg + 10 mg/kg dootrzewnowo), u których wywołano nieodwracalny wstrząs krwotoczny ze średnim ciśnieniem tętniczym (MAP) 20–25 mmHg (wskaźnik przeżycia dwugodzinnego: 0%). W 5 min krytycznej hipotensji zwierzętom podawano icv leptynę (20 μg) bądź 0,9% roztwór NaCl (5 μl). WYNIKI: Utrata krwi prowadziła do obniżenia ciśnienia tętna (PP) i częstości rytmu serca (HR). Leptyna wywoływała długotrwałe wzrosty MAP, PP i HR, a także podwyższenie do 100% wskaźnika przeżycia dwugodzinnego. Premedykacja odwrotnym agonistą receptorów H3/częściowym agonistą receptorów H4 klobenpropitem (42,5 nmol, icv), ale nie neutralnym antagonistą receptorów H3 VUF 5681 (50 nmol, icv), hamowała zmiany MAP i PP wywoływane przez leptynę, jednak bez wpływu na wskaźnik przeżycia dwugodzinnego we wstrząsie. WNIOSKI: Receptory histaminowe H3 mogą wpływać na efekt resuscytacyjny wywoływany przez ośrodkowo działającą leptynę we wstrząsie krwotocznym u szczurów.
    Źródło:
    Annales Academiae Medicae Silesiensis; 2015, 69; 132-137
    1734-025X
    Pojawia się w:
    Annales Academiae Medicae Silesiensis
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Thioperamide, antagonist of histamine H3 receptors, increases brain production of kynurenic acid
    Autorzy:
    Jaroslawska-Zych, A.
    Kowalczyk, M.S.
    Kloc, R.
    Urbanska, E.M.
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/3367.pdf
    Data publikacji:
    2010
    Wydawca:
    Instytut Medycyny Wsi
    Tematy:
    thioperamide
    antagonist
    histamine
    H3 receptor
    brain
    production
    kynurenic acid
    in vitro
    Źródło:
    Journal of Pre-Clinical and Clinical Research; 2010, 04, 1
    1898-2395
    Pojawia się w:
    Journal of Pre-Clinical and Clinical Research
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
      Wyświetlanie 1-6 z 6

      Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies