Receptor histaminowy H3 – budowa, funkcje, aktywne ligandy

Receptor histaminowy H3 został odkryty w 1983 roku przez Schwartza [1]. Od tego czasu w wielu ośrodkach naukowych trwają poszukiwania aktywnych ligandów H3. Literatura opisuje liczne związki, które są aktywne (antagoniści/odwrotni agoniści) wobec H3, jednak w chwili obecnej niewiele leków znajduje się w rutynowej praktyce klinicznej (betahistyna, pitolisant). Antagoniści/odwrotni agoniści H3 stanowią atrakcyjny cel w poszukiwaniu nowych leków. Dane przedkliniczne i kliniczne wskazują na ich potencjalną przydatność w leczeniu różnych chorób ośrodkowego układu nerwowego (OUN) takich, jak: narkolepsja, katalepsja, ADHD, choroba Alzheimera, a ponadto zaburzeń metabolicznych czy alergii.

The histamine H3 receptor was discovered in 1983 by Schwartz and coauthors [1]. In many scientific centers, the search for active H3ligands is continued to this day. The literature describes a many compounds that are active (antagonists/inverse antagonists) against H3, however at present, only few drugs are found in routine clinical practice (betahistine, pitolisant). H3 antagonists/inverse agonists are an attractive target in the search for new drugs. Preclinical and clinical data indicate their potential usefulness in the treatment of various central nervous system (CNS) diseases, such as narcolepsy, catalepsy, ADHD, Alzheimer’s disease, as well as metabolic disorders or allergies.