Informacja

Drogi użytkowniku, aplikacja do prawidłowego działania wymaga obsługi JavaScript. Proszę włącz obsługę JavaScript w Twojej przeglądarce.

English (EN)·Polski (PL)·Yкраїнський (UK)
Przejdź do strony domowej biblioteki Centralna Biblioteka Wojskowa Link otwiera się w nowym oknie Logo biblioteki Prolib Integro - strona głównaCentralna Biblioteka Wojskowa

Wyszukujesz frazę "CYP3A" wg kryterium: Temat

  Lista filtrów
Wyrównaj
    Wyświetlanie 1-5 z 5
    Tytuł:
    Expression of cytochrome P450 2C and 3A in female rat liver after long-term administration of gonadoliberin analogs
    Autorzy:
    Skowronek, Rafał
    Czekaj, Piotr
    Suszka-Świtek, Aleksandra
    Czech, Ewa
    Wiaderkiewicz, Anna
    Plewka, Danuta
    Bryzek, Aleksandra
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/2177070.pdf
    Data publikacji:
    2015-11-27
    Wydawca:
    Instytut Medycyny Pracy im. prof. dra Jerzego Nofera w Łodzi
    Tematy:
    CYP2C
    CYP3A
    liver-enriched transcription factors
    growth hormone
    dalarelin
    cetrorelix
    Opis:
    Objectives Gonadoliberin (GnRH) analogs may be expected to indirectly modify growth hormone (GH) total concentration and its 24-h secretion profile. As a consequence, changes in the levels of GH may modify the mechanism of sexdependent cytochromes P450 (CYP450) synthesis, including the expression of transcriptional factors. The aim of the study has been to evaluate the effect of long-term administration of a low dose of GnRH analogs on hepatic expression of CYP2C and CYP3A isoforms, and the transcription factors: pregnane X receptor (PXR), hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α), HNF6 and signal transducers and activators of transcription 5b (STAT5b). Material and Methods The study was carried out on adult female Sprague-Dawley rats during a 3-month treatment with dalarelin (GnRH agonist) and cetrorelix (GnRH antagonist), at a daily intraperitoneal injection (i.p.) dose of 6 μg/kg body weight/day, and 1, 2, and 4 weeks after treatment discontinuation. The concentrations of ovarian hormones and GH in the blood serum were determined by radioimmunoassay and enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) method, respectively. Then, the expression of hepatic CYP450s (reverse transcription polymerase chain reaction – RT-PCR, Western blot and immunohistochemistry) and transcription factors (RT-PCR) was evaluated. Results We have found that cetrorelix induces changes in the circadian pattern of GH secretion and enhances GH blood concentrations. These changes may cause increased expression of both, female-specific CYP450s (especially CYP3A9), and HNF4α/HNF6 transcription factors. Decrease in GH blood concentrations, resulting from the effect of dalarelin, may promote inhibition of female-specific CYP2C12 and CYP3A9 isoforms as well as STAT5b transcription factor. Slight changes in sex-independent CYP3A1 protein expression caused by GnRH analogs were also observed. Conclusions In adult female rats, HNF4α/HNF6 and STAT5b seem to be crucial for the regulation of GnRH antagonist/GH- and GnRH agonist/GH-dependent pattern of CYP450 expression, respectively.
    Źródło:
    International Journal of Occupational Medicine and Environmental Health; 2016, 29, 2; 293-314
    1232-1087
    1896-494X
    Pojawia się w:
    International Journal of Occupational Medicine and Environmental Health
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    In Vitro approach for identification of a leading cytochrome P450 isoenzyme responsible for biotransformation of novel arylpiperazine drug candidates and their inhibition potency towards CYP3A4.
    Autorzy:
    Ulenberg, Szymon
    Belka, Mariusz
    Georgiev, Paweł
    Król, Marek
    Herold, Franciszek
    Bączek, Tomasz
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/895671.pdf
    Data publikacji:
    2020-02-29
    Wydawca:
    Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
    Tematy:
    cytochrome P-450
    drug-drug interactions
    isoform
    arylpiperazine
    CYP 3A4 inhibitor
    metabolic stability
    Opis:
    Presented article is a follow-up study of previous work, published in PLoS ONE in 2015 regarding metabolic stability of arylpiperazine derivatives, a very promising group of novel antidepressants. The aim of this study was to identify cytochrome P450 (CYP) isoforms that participate in the metabolism of some novel arylpiperazine derivatives developed by authors as well as their potency to inhibit reactions catalysed by identified lead metabolizing enzyme. Such studies allow to predict possible drug-drug interactions that might occur during co-administration of studied compounds with other drugs that are metabolized by identified enzyme. The compounds were incubated in vitro together with the isolated CYP isoforms. After the incubation, samples were analyzed by liquid chromatography coupled with mass spectrometry. The results showed main contribution of CYP3A4 isoform in biotransformation of the investigated derivatives. With CYP3A4 being the main CYP isoform responsible for the metabolism of arylpiperazine derivatives and at the same time being the main metabolizing enzyme for almost 50% of all drugs, a high chance of in vivo drug-drug interactions emerged. Therefore, IC50 values were also determined using testosterone hydroxylation as a probe reaction, specific for CYP3A4. The resulting values ranged from 6.13 to 15.85 µM, which places studied derivatives as moderate or weak inhibitors of CYP3A4. Those results, combined with conclusion that all of the arylpiperazine derivatives are also metabolized to some extent by other CYP isoforms (providing alternative metabolic pathways), result in conclusion that studied arylpiperazines might be safe for co-administration with other CYP3A4 substrates.
    Źródło:
    Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research; 2020, 77, 1; 69-76
    0001-6837
    2353-5288
    Pojawia się w:
    Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Phenobarbital-induced expression of cytochrome P450 genes.
    Autorzy:
    Czekaj, Piotr
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/1044233.pdf
    Data publikacji:
    2000
    Wydawca:
    Polskie Towarzystwo Biochemiczne
    Tematy:
    CYP2B
    cytochrome P450
    phenobarbital-responsive enhancer unit
    CYP2H1.
    orphan receptors
    CYP3A
    PXR
    CAR
    phenobarbital
    Opis:
    In contrast to the well-known Ah receptor-mediated regulation of the CYP1A1 gene by polycyclic aromatic hydrocarbons, the molecular mechanism by which phenobarbital (PB) and PB-like inducers affect transcription of CYP genes remains unknown; no receptor for these chemicals has been found to date. However, in the last 5 years PB-responsive sequences have been identified in the 5' flanking regions of several P450 genes. The phenobarbital-responsive enhancer unit (PBRU) of CYP2B gene family members contain two potential nuclear receptor binding sites (NR1 and NR2) that flank a nuclear factor 1 (NF-1) binding motif. The nuclear factors that regulate PBRU activity have not yet been characterized. It seems that PB may activate multiple nuclear orphan receptors to induce various CYP genes. CYP2B and CYP3A genes appear to be targets for the orphan receptors CAR and PXR, respectively. It is also possible that the pleiotropic effects of PB can, in part, be explained by the ability of the CAR-RXR heterodimer to bind to a variety of nuclear receptor binding motifs. The induction of cytochromes P450 may result in interactions between xenobiotics and in the interference of xenobiotic metabolism and endogenous signalling pathways.
    Źródło:
    Acta Biochimica Polonica; 2000, 47, 4; 1093-1105
    0001-527X
    Pojawia się w:
    Acta Biochimica Polonica
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Czosnek: superlek z ogródka, który może zmarnować szansę wyleczenia pacjenta
    Autorzy:
    Kot, M.
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/848077.pdf
    Data publikacji:
    2017
    Wydawca:
    Polskie Towarzystwo Przyrodników im. Kopernika
    Tematy:
    czosnek
    Allium sativum
    wlasciwosci lecznicze
    sklad chemiczny
    preparaty czosnkowe
    wlasciwosci antyoksydacyjne
    interakcje czosnek-cytochrom P450
    interakcje czosnek-enzym CYP2E1
    interakcje czosnek-enzym CYP3A4
    Źródło:
    Wszechświat; 2017, 118, 10-12
    0043-9592
    Pojawia się w:
    Wszechświat
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
    Tytuł:
    Wybrane farmakokinetyczne interakcje leków w trakcie leczenia padaczki. Część II
    Selected pharmacokinetic drug interactions during treatment of epilepsy. Part II
    Autorzy:
    Jastrzębski, Karol
    Kacperska, Magdalena Justyna
    Kozera-Kępiniak, Alicja
    Klimek, Andrzej
    Powiązania:
    https://bibliotekanauki.pl/articles/1053388.pdf
    Data publikacji:
    2013
    Wydawca:
    Medical Communications
    Tematy:
    CYP2C19
    CYP2C9
    CYP2D6
    CYP2E1
    CYP3A4
    UDP- glucuronosyltransferases
    elimination
    glucuronidation
    metabolism of drugs
    reaction of the second phase
    the reaction of the first phase oxidation of drugs
    valproic acid
    metabolizm leków
    reakcja pierwszej fazy
    oksydacja leków
    reakcja drugiej fazy
    glukuronidacja
    kwas walproinowy
    eliminacja leku
    UDP-glukuronylotransferazy
    Opis:
    Epilepsy is a disease of unknown cause to the end, mainly characterized by the occurrence of unprovoked seizures. A seizure is a temporary change, in turn, reactivity or physiological change in part or whole brain. Seizures are divided into partial, generalized and unclassified. The concept of drug-resistant epilepsy may seem somewhat obvious and intuitively understandable, but not yet developed a detailed definition of commonly accepted. As a result, doctors and researchers use very different criteria and, in some cases, even give up the precise criteria, which makes it difficult to compare the results of clinical trials and the development of practical guidelines. In the treatment of epilepsy, there is no one standard way to proceed. The aim of epilepsy treatment is complete seizure control and getting the least side effects during treatment with antiepileptic drugs. The drug should be tailored to the type of seizure or epilepsy syndrome, the frequency and severity of seizures. The choice depends on the type of drug seizures, for example, primary generalized seizures, valproic acid is used, and secondarily generalized seizures and partial carbamazepine. Older-generation drugs (phenytoin, phenobarbital, primidone) is slowly becoming obsolete. However, may be prescribed for specific indications. There is also a large group of new drugs (lamotrigine, vigabatrin, oxcarbazepine, gabapentin, levetiracetam, felbamat, topiramate, tiagabine), which are becoming increasingly popular. The emergence of a new generation of drugs gave them some advantage over older-generation drugs. They are characterized by greater specificity of action, improved pharmacokinetic properties, better evaluation of clinical trials and less side effects. These drugs are in clinical trials, and direct observation of lessons can be drawn that they are very useful in some types of epilepsy. There is no doubt that further research and observation. This article presents a brief overview of the pharmacokinetic properties of selected drugs as well as potential interactions between them. Properly processes of absorption, metabolism, distribution and elimination of drugs determine the appropriate therapeutic efficacy. The success of treatment can also significantly affect the pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions.
    Padaczka to choroba o nieznanej do końca etiologii, charakteryzująca się występowaniem nieprowokowanych napadów padaczkowych. Napad padaczkowy to z kolei przejściowa zmiana reaktywności lub zmiana stanu fizjologicznego części bądź całego mózgu. Napady dzielą się na: częściowe, uogólnione i niesklasyfikowane. Pojęcie padaczki lekoopornej może się wydawać oczywiste i zrozumiałe, niemniej jednak nie opracowano dotychczas powszechnie uznawanej szczegółowej definicji. W efekcie lekarze i badacze stosują bardzo różne kryteria, a w niektórych przypadkach nawet rezygnują z dokładnych kryteriów, co znacznie utrudnia porównywanie wyników badań klinicznych i tworzenie wytycznych. W leczeniu padaczki nie występuje jeden standardowy sposób postępowania. Celem terapii padaczki jest całkowita kontrola napadów i uzyskanie jak najmniejszych objawów niepożądanych podczas leczenia lekami przeciwpadaczkowymi. Lek powinien być dostosowany do typu napadu lub zespołu padaczkowego, częstości i ciężkości napadów. Wybór leków zależy od rodzaju napadów, przykładowo w napadach pierwotnych uogólnionych stosowany jest kwas walproinowy, natomiast we wtórnie uogólnionych i częściowych – karbamazepina. Leki starszej generacji (fenytoina, fenobarbital, prymidon) powoli wychodzą z użycia. Mogą być jednak przepisywane z powodu indywidualnych wskazań. Jest też bardzo duża grupa nowych leków (lamotrygina, wigabatryna, okskarbazepina, gabapentyna, lewetyracetam, felbamat, topiramat, tiagabina), które stają się coraz bardziej popularne. Pojawienie się leków nowej generacji dało im pewną przewagę w stosunku do starszych leków. Cechują je: większa swoistość działania, lepsze właściwości farmakokinetyczne, lepsza ocena klinicznych prób i słabsze objawy niepożądane. Z badań klinicznych i z bezpośrednich obserwacji wynika, iż są to leki bardzo przydatne w niektórych typach padaczek. Nie ulega wątpliwości, że potrzebne są dalsze badania i obserwacje. W niniejszym artykule przedstawiono krótki przegląd właściwości farmakokinetycznych wybranych leków, a także potencjalne interakcje między nimi. Prawidłowo przebiegające procesy wchłaniania, metabolizmu, dystrybucji i eliminacji leków warunkują odpowiednią skuteczność terapeutyczną. Na powodzenie leczenia mogą także znacząco wpłynąć interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne.
    Źródło:
    Aktualności Neurologiczne; 2013, 13, 1; 50-55
    1641-9227
    2451-0696
    Pojawia się w:
    Aktualności Neurologiczne
    Dostawca treści:
    Biblioteka Nauki
    Artykuł
      Wyświetlanie 1-5 z 5

      Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies