- Tytuł:
-
Agoniści receptorów aktywowanych proliferatorami peroksysomów w farmakoterapii. Obecne znaczenie i perspektywy zastosowania
Peroxisome proliferator-activated receptor agonists in pharmacotherapy: current status and prospects of usage - Autorzy:
- Dobrek, Łukasz
- Powiązania:
- https://bibliotekanauki.pl/articles/528024.pdf
- Data publikacji:
- 2017
- Wydawca:
- Krakowska Akademia im. Andrzeja Frycza Modrzewskiego
- Tematy:
-
receptory aktywowane proliferatorami peroksysomów (PPAR)
fibraty
tiazolidinediony
agoniści PPAR
peroxisome proliferator activated receptors (PPAR)
fibrates
thiazolidinediones
PPAR agonists - Opis:
-
Receptory aktywowane proliferatorami peroksysomów (ang. peroxisome proliferators-
-activated receptors, PPAR), występujące w trzech zasadniczych izoformach (α, β/δ
oraz γ), są jądrowymi czynnikami transkrypcyjnymi uczestniczącymi w przemianach
metabolicznych lipidów oraz glukozy. Receptory te są punktem uchwytu fi bratów (będących
agonistami PPAR-α), stosowanych w farmakoterapii hipertrójglicyrydemii, oraz
tiazolidinedionów – glitazonów (wpływających na PPAR-γ) wykorzystywanych jako leki
hipoglikemizujące u pacjentów z cukrzycą typu 2. Trwają prace nad nowymi związkami
o charakterze podwójnych agonistów receptorów PPAR-α/γ (glitazarów) lub nad związkami
wykazującymi agonistyczny wpływ w stosunku do receptorów PPAR-γ oraz błonowych
receptorów typu 1 dla wolnych kwasów tłuszczowych FFAR1 (ang. free fatty
acid receptors 1). Wpływ na PPAR, wyrażający się właściwościami przeciwzapalnymi,
przeciwmiażdżycowymi i przeciwnowotworowymi, wykazują także inne związki, jak
statyny, sartany lub niesterydowe leki przeciwzapalne, co poszerza ich dotychczasowy
opis farmakodynamiczny. Można zatem stwierdzić, iż agonistyczny wpływ na receptory PPAR jest istotnym elementem mechanizmu działania wielu leków, zarówno tych już
stosowanych w farmakoterapii, jak i nowych związków, będących obecnie w fazie badań
eksperymentalnych i klinicznych.
Peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR), present in three major isoforms (α, β / δ and γ), are nuclear transcription factors involved in lipid and glucose metabolism. Those receptors are targeted by fi brates (PPAR-α agonists) used in the hypertriglyceridemia and by thiazolidinediones (glitazones, affecting PPAR-γ), used as hypoglycemic agents in the treatment of type 2 diabetes. Furthermore, there is ongoing work on the new double receptor PPAR-α/γ agonists (glitazars) or compounds affecting both PPAR-γ and free fatty acids receptors 1 (FFAR1). The ability to stimulate PPAR, resulted in antiinfl ammatory, anti-atherogenic and anti-proliferative properties, is also demonstrated by other compounds, such as statins, sartans or non-steroidal anti-infl ammatory drugs. The revealed feature broadens their pharmacodynamic description. To sum up, the agonistic effect on PPAR is an important element of the mechanism of action of many pharmacological agents, both drugs already applied in pharmacotherapy, and novel compounds that are currently in experimental studies and clinical trials. - Źródło:
-
Państwo i Społeczeństwo; 2017, 4; 71-87
1643-8299
2451-0858 - Pojawia się w:
- Państwo i Społeczeństwo
- Dostawca treści:
- Biblioteka Nauki
Artykuł