- Tytuł:
-
Evaluation of solid dispersions containing magnesium levulinate salts with selected carriers
Ocena stałych rozproszeń zawierających sole lewulinianu magnezowego z wybranymi nośnikami - Autorzy:
-
Marcoin, W.
Szulc-Musiol, B. - Powiązania:
- https://bibliotekanauki.pl/articles/14305.pdf
- Data publikacji:
- 2011
- Wydawca:
- Uniwersytet Warmińsko-Mazurski w Olsztynie / Polskie Towarzystwo Magnezologiczne im. Prof. Juliana Aleksandrowicza
- Tematy:
-
solid dispersion
magnesium levulinate salt
absorption
amino acid
glycine
arginine - Opis:
-
Among the methods applied to ensure optimal pharmaceutical availability of a drug is
the incorporation of solid dispersions, i.e. combinations containing a therapeutic substance
and a carrier deprived of its pharmacological activity. While manufacturing solid dispersions,
special attention must be paid to carriers with a polymeric structure and hydrophilic
properties, e.g. polyvinylpyrrolidone (PVP) and also phosphatidylcholine (PC).
The aim of this study has been to evaluate the influence of the carriers PVP and PC 45
on pharmacokinetic parameters of Mg2+ absorption from Mg(Lev)2, Mg(LevGly), Mg(LevArg)
as well as from solid dispersions containing these salts.
The o/w partition coefficient was determined and the log P value calculated for pure
salts and for solid dispersions containing the salts during this study.
The process of Mg2+ absorption was examined in vitro on a model of the rat’s small
intestine. Our analysis of the results indicates that addition of PVP or PC 45 to solid dispersions
(containing magnesium levulinate salts) significantly improves the degree of Mg2+
ion absorption. It has been found that addition of PVP and PC 45 to solid dispersions with
magnesium levulinate salts significantly influences the rate of Mg2+ absorption from the
formulations. Moreover, the results indicate that additional ligand (glycine or arginine) in
the structure of magnesium levulinate triggers the effect consisting in depressed lipophilicity
for these compounds.
Using the PVP or PC 45 carriers for making solid dispersions containing magnesium
levulinate and derivatives with glycine or arginine ligands is quite a promising solution for
attaining improved pharmaceutical availability of drugs.
Jedną z metod osiągnięcia optymalnej dostępności farmaceutycznej leku jest zastosowanie stałych rozproszeń, układów zawierających substancję leczniczą i nośnik, który jest pozbawiony własnego działania farmakologicznego. Przy wytwarzaniu stałych rozproszeń na szczególną uwagę zasługują nośniki o budowie polimerowej i właściwościach hydrofilowych. Należą do nich m.in. poliwinylopirolidon (PVP), a także fosfatydylocholina. Celem badań była ocena wpływu wybranych nośników: poliwinylopirolidonu (PVP) i roztworu fosfatydylocholiny (PC 45) na poprawę parametrów farmakokinetycznych procesu wchłaniania jonów Mg2+ z soli lewulinianu magnezowego Mg(Lev)2, Mg(LevGly), Mg(LevArg) oraz ze stałych rozproszeń zawierających te sole. W badaniach wyznaczono współczynnik podziału o/w i wyliczono wartość log P dla czystych soli oraz dla stałych rozproszeń zawierających te sole. Badania procesu wchłaniania jonów Mg2+ przeprowadzono metodą in vitro na modelu jelita cienkiego szczura. Wykazano, że dodatek PVP lub PC 45 do stałych rozproszeń zawierających sole lewulinianu magnezowego znacząco wpływa na poprawę stopnia wchłaniania. Na podstawie tych badań stwierdzono, że dodatek PVP lub PC 45 do stałych rozproszeń z solami lewulinianu magnezowego istotnie (p=0.01) wpływa na szybkość procesu wchłaniania jonów Mg2+ z otrzymanych formulacji. Ponadto wyniki badań wskazują, że dodatkowy ligand (glicyna, arginina) w strukturze cząsteczki lewulinianu magnezowego wywołuje efekt zmniejszenia lipofilowości dla tych związków. Zastosowanie nośników PVP lub PC 45 do wytwarzania stałych rozproszeń zawierających lewulinian magnezowy i pochodne z ligandami glicyny lub argininy jest obiecujące w poprawie dostępności farmaceutycznej. - Źródło:
-
Journal of Elementology; 2011, 16, 4
1644-2296 - Pojawia się w:
- Journal of Elementology
- Dostawca treści:
- Biblioteka Nauki
Artykuł