Informacja

Drogi użytkowniku, aplikacja do prawidłowego działania wymaga obsługi JavaScript. Proszę włącz obsługę JavaScript w Twojej przeglądarce.

Wyszukujesz frazę "anti-proliferative" wg kryterium: Wszystkie pola


Wyświetlanie 1-1 z 1
Tytuł:
DESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ESTIMATION OF INNOVATIVE PYRAZOLES AS ANTICANCER AGENTS TARGETING CDK2
Autorzy:
Ibrahim, Diaa A.
Radini, Ibrahim A.
KHIDRE, Rizk E.
Powiązania:
https://bibliotekanauki.pl/articles/895649.pdf
Data publikacji:
2019-06-28
Wydawca:
Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne
Tematy:
Pharmacophore
binding energy
pyrazoles
anti-proliferative activity
CDK2 inhibitors
Docking study
Opis:
CDK2, which exhibits an indispensable role as an organizer of cell growth, is the powerfully studied protein Kinases objective of anticancer suppressors. The present study was dedicated to design (pharmacophore, docking, and binding energy) and to prepare an inspired derivatives of pyrazole and pyrazolo[1,5-d]pyrimidine as promising anticancer agents, which can act by targeting CDK2. The promising compounds were selected according to their fit-value and binding energy scores. The anticancer activity against MCF-7 was tested for the prepared compounds and compounds 2, 3b, and 7b showed expressive activity with IC50 1.75, 0.89 and 1.32 µM respectively. The CDK2 evaluation was carried out to estimate the efficiency of the prepared compounds as promising inhibitors. The results revealed that compound 3b with effective inhibitory activity against tumor growth and with its potent inhibition against the CDK2 enzyme with percent inhibition 86 would be a prospective anticancer agent. The prepared compounds with high biological activity could be used as lead inhibitors for the CDK2 kinase domain.
Źródło:
Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research; 2019, 76, 3; 453-468
0001-6837
2353-5288
Pojawia się w:
Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research
Dostawca treści:
Biblioteka Nauki
Artykuł
    Wyświetlanie 1-1 z 1

    Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies