Two types of prodrugs, benzyl analogues of isophosphoramide mustard (iPAM), activated by cytochrome P450, and acylthioethyl analogues, activated by esterases, were designed. In contrast to iPAM that hydrolyse rapidly, the examined compounds are stable in phosphate-buffered saline and Tris buffer. Benzyl analogues of iPAM are poor substrates for cytochrome P450, are not cytotoxic and posses no antitumour activity. Acylthioethyl analogues of iPAM are good substrates for pig liver esterase, are cytotoxic and exert antitumour activity against L1210 leukaemia in mice. The observed correlation for iPAM analogues between their susceptibility to hydrolysis and cytotoxicity and antitumour activity suggests possible application of these compounds as the prodrugs in gene-directed enzyme-prodrug therapy.
Ta witryna wykorzystuje pliki cookies do przechowywania informacji na Twoim komputerze. Pliki cookies stosujemy w celu świadczenia usług na najwyższym poziomie, w tym w sposób dostosowany do indywidualnych potrzeb. Korzystanie z witryny bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zamieszczane w Twoim komputerze. W każdym momencie możesz dokonać zmiany ustawień dotyczących cookies
Informacja
SZANOWNI CZYTELNICY!
UPRZEJMIE INFORMUJEMY, ŻE BIBLIOTEKA FUNKCJONUJE W NASTĘPUJĄCYCH GODZINACH:
Wypożyczalnia i Czytelnia Główna: poniedziałek – piątek od 9.00 do 19.00